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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144776
    NAT

    		NAMPT Neurological Disease Cancer
    NAT 是一种初始的NAMPT激活剂。NAMPT 是 NAD 回收途径中的限速酶，使其成为研究许多与 NAD 耗竭相关的疾病 (如神经退行性疾病) 的有吸引力的靶点。
    NAT
  • HY-138084
    SIC5-6

    		Separase Cancer
    SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶，在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达，是一种有吸引力的化疗靶点。
    SIC5-6
  • HY-N144101
    SARS-CoV MPro-IN-2

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶，有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录，并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
    SARS-CoV MPro-IN-2
  • HY-144260
    3CPLro-IN-1

    		SARS-CoV Infection
    3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂，IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质，是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
    3CPLro-IN-1
  • HY-146384
    CRM1 degrader 1

    		CRM1 Cancer
    CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis) 并选择性抑制胃癌的增殖。
    CRM1 degrader 1
  • HY-144263
    3CPLro-IN-2

    		SARS-CoV Infection
    3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质，是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
    3CPLro-IN-2
  • HY-139690
    CCG258747

    		Opioid Receptor Cardiovascular Disease
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 （GRKs）可用于研究心力衰竭。
    CCG258747
  • HY-111313
    JNJ-26070109

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2) 受体拮抗剂，pKi 分别为 8.49、7.99 ，和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
    JNJ-26070109
  • HY-145276
    SARS-CoV-2-IN-10

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制所必需的酶，是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
    SARS-CoV-2-IN-10
  • HY-145277
    SARS-CoV-2-IN-11

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro) 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制所必需的酶，是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
    SARS-CoV-2-IN-11

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